阿托品可竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱能受体激动药对M受体激动
作用
。阿托品与M胆碱受体结合后,由于其内在活性小,一般不引起激动效应,反而能阻断乙酰胆碱的作用,从而表现为抗胆碱作用。其作用部位主要在副交感
神经
的节后纤维。对这些纤维所支配的
心肌
、平滑肌、腺体、眼等组织器官的M受体有较高选择性作用。但对M受体亚型的选择性较低,即对M1、M2和M3受体均有阻断作用。在很大剂量时,阿托品对N1受体也有一定阻断作用。
1.腺体
阿托品可抑制腺体分泌,其中以唾液腺和汗腺最为敏感。0.5mg阿托品即可明显抑制腺体分泌,表现为口干和皮肤干燥。泪腺和呼吸道腺体分泌也可被抑制。较大剂量时,阿托品尚可减少
胃液分泌
,但对胃酸分泌影响较小。
2.眼
阿托品可阻断瞳孔括约肌和睫状肌的M受体,使瞳孔扩大、眼内压升高和
调节
麻痹。
(1)扩瞳:阿托品使瞳孔括约肌松弛,使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌
功能
占优势,引起瞳孔扩大。
(2)眼内压升高:瞳孔扩大后,虹膜退向四周外缘,使前房角间隙受压变窄,阻碍房水经前房角而流入巩膜静脉卖,导致眼内压升高。
(3)调节麻痹:阿托品便睫状肌松弛而退向外缘后,造成悬韧带拉紧,而使晶状体变平、折光度减低,只能视远物,不能看清近距离东西。这一作用称为调节麻痹。
3.平滑肌
阿托品能松弛多种内脏平滑肌,其对平滑肌的作用常取决于平滑肌的功能状态及平滑肌的种类。当平滑肌处于过度活动或痉挛状态时,阿托品松弛平滑肌作用较显著。在不同平滑肌中,阿托品对胃肠平滑肌痉挛有明显解痉作用,对膀胱逼尿肌亦有松弛作用;但对胆道、输尿管和支气管平滑肌解痉作用较弱。
4.心脏
(1)心率:阿托品在
治疗
剂量(0.4~0.6mg)时,可使一部分病人心率轻度短暂地减慢此作用是由于阿托品可阻断突触前膜M,受体,使突触中乙酰胆碱对递质释放的抑制作用减弱,即阿托品可阻断突触前膜负
调节
的M,受体,使内源性乙酰胆碱释放增加,从而导致心率减慢。较大剂量(1~2mg)可阻断窦房结起搏点的M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加快,其加快程度取决于迷走神经张力,在青、壮年中,迷走神经张力较高,因此其加快心率作用较明显。而在老人、儿童,则阿托品加快心率作用不明显。
(2)房室传导:迷走神经过度
兴奋
可引起心率减慢和传导阻滞,阿托品可拮抗迷走神经兴奋过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常。
5.
血管
与血压
治疗量阿托品对血管及血压无显著影响。因为许多血管缺少胆碱能神经支配。但大剂量阿托品具有小血管解痉作用,尤其以皮肤血管扩张较为显著,可引起颜面潮红、皮肤温热。其作用
机制
未明,但与抗胆碱作用无关,可能是阿托品直接舒张血管竹用,也可能为阿托品引体温升高后机体的代偿性散热所致。
6.中枢神经系统
较大剂量(1~2mg)阿托品可轻度兴奋延脑和大脑,增加剂量时(2~5mg)兴奋作用加强,可出现焦虑不安、多言、瞻妄。中毒剂量(10mg)可致幻觉、定向障碍、运动失调和惊撅,也可由兴奋转入抑制,并可导致昏迷及呼吸麻痹。
和 M-R结合,竞争性拮抗 ACh 或 M 受体激动药的作用。对 M1、M2、M3受体都有阻断作用,大剂量对N1、α1受体也有阻断作用。
腺体
①明显抑制唾液腺、汗腺的分泌
②治疗量可抑制泪腺和呼吸道腺体分泌
③抑制胃酸分泌作用弱
眼
①扩瞳
②升高眼内压
③调节麻痹
平滑肌
①胃肠平滑肌 收缩、蠕动下降,消除痉挛
②括约肌 松弛作用较弱,不恒定
胆道
解痉作用较弱
膀胱
膀胱逼尿肌松弛
输尿管
作用弱,对输尿管和肾绞痛效果差
支气管
作用弱
心脏
①心律加快
阻断心脏M2受体,心率加快,青壮年增加更明显。
②心率减慢
阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体,抑制了负反馈效应,使Ach释放增多。
③加快房室传导。
血管
治疗量无明显影响
大剂量扩张血管
①直接扩血管
②出汗减少,导致体温上升,引起血管被动扩张,散热增加
中枢神经系统
1-2mg 兴奋延髓和大脑,4mg 中枢兴奋明显,10 mg,中枢中毒症状明显。
阿托品的作用:
1、解除平滑肌痉挛,量大可解除小血管痉挛,改善微循环,同时抑制腺体分泌,解除迷走神经对心脏的抑制。
2、使心搏加快、瞳孔散大、眼压升高,兴奋呼吸中枢,解除呼吸抑制。
3、与乙酰胆碱竞争副交感神经节后纤维突触后膜的乙酰胆碱M-受体。
扩展资料:
阿托品由植物的根、叶中可以提取,亦可通过合成取得。非旋光性外消旋体为长斜方柱状结晶,熔点114—116℃,溶于热水、乙醇、氯仿和乙醚中,可微溶于冷水。一般是以硫酸盐(熔点194℃)的形态使用。
由于阿托品在胆碱能神经节后纤维效应器处,能与递质的乙酰胆碱争夺受体,因此阻断了外周神经作用的效应(副交感神经阻断作用)。从而能抑制各分泌腺的分泌和使瞳孔放大。
参考资料来源:百度百科-阿托品
参考资料来源:百度百科-阿托品atropine
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