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(非布司他片副作用大吗)非布司他片的作用

作者:用户投稿 发布时间:2024-10-22 11:28:07 阅读次数:

疑问1:非布司他片治疗什么病

非布司他片治疗什么病

非布司他片适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗,不推荐用于无临床症状高尿酸血症。

疑问2:非布司他有什么副作用?

非布司他片的不良反应可见(1)肝胆异常:肝功能衰竭(有些是致命的)、黄疸、肝功能检查结果严重异常、肝脏疾病。(2)免疫系统:过敏反应(3)肌肉骨骼和结缔组织:横纹肌溶解症。(4)精神异常:包括攻击性倾向的精神病行为。(5)泌尿系统:肾小管间质性肾炎。(6)皮肤和皮下组织:全身性皮疹,StevensJohnson综合征,皮肤过敏反应。

在受试者中发生率低于1%的不良反应还包括:①血液和淋巴系统如贫血、特发性血小板减少性紫癜、白细胞增多/减少、全血细胞减少等。②心脏异常如心绞痛、心房颤动/心房扑动、心脏杂音、心电图异常等。③出现耳聋、耳鸣、眩晕、视力模糊。⑤胃肠道反应如腹胀、腹痛、便秘、口干、消化不良、肠胃胀气等。⑥全身和给药部位不适如胸痛/胸部不适、疲劳、感觉异常、流行性感冒类症状、肿块、疼痛、口渴等。

非布司他禁用于正在接受硫唑嘌呤、巯嘌呤治疗的患者。非布司他可能增加患者死亡风险,患者应告诉医疗人员是否有心血管疾病史,如在服用期间出现以下任何症状,请立刻咨询就医:胸闷气短、胸痛、心律不齐或加快、部分肢体麻木无感、头晕、说话困难、骤然剧烈头痛

疑问3:非布司他片服用后不良反应

有国外文献报道过非布司他片的不良反应,比较长。

禁忌:本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巯嘌呤治疗的患者。

以下信息为国外文献报道:

1. 临床试验经验

由于临床试验是在广泛多样的条件下进行的,所以在临床试验中观察到的某种药物的不良反应发生率不能与临床试验中的另一种药物进行直接比较,也不能反映临床实践中的发生率。

在临床研究中,2757例痛风的高尿酸血症患者分别接受每次40mg或80mg,每日一次非布司他的治疗。40mg剂量组中,559例患者治疗期≥6个月。80mg剂量组中,1377例患者治疗期≥6个月,674例患者治疗期≥1年,515例患者治疗期≥2年。

常见不良反应

三项随机对照临床试验中,在持续6~12个月治疗期内,医生判定与试验药物有关的不良反应如下:

表1 非布司他常见不良反应

# 常见不良反应:非布司他治疗组发生率至少为1%,并且高于安慰剂组至少0.5%的不良反应。

* 根据肾功能不全的情况分别给予不同剂量的别嘌醇,其中100mg 10例,200mg 145例,300mg 1122例。

导致中止治疗最常见的不良反应是肝功能异常,中止治疗发生率分别为:非布司他40mg组1.8%、80mg组1.2%、别嘌醇组0.9%。

除了表1中的不良反应,尽管头晕在非布司他治疗组中发生率超过了1%,但高于安慰剂组不足0.5%。

偶见不良反应

在II期和III期临床研究中,在给药剂量40~240mg范围内,以下不良反应在受试者中发生率低于1%:

血液和淋巴系统:贫血、特发性血小板减少性紫癜、白细胞增多/减少、中性粒细胞减少、全血细胞减少、脾肿大、血小板减少。

心脏:心绞痛、心房颤动/心房扑动、心脏杂音、心电图异常、心悸、窦性心动过缓、心动过速。

耳和迷路:耳聋、耳鸣、眩晕。

眼:视力模糊。

胃肠道:腹胀、腹痛、便秘、口干、消化不良、肠胃胀气、大便频繁、胃肠不适、胃炎、胃食管反流病、牙龈痛、咯血、胃酸过多、便血、口腔溃疡、胰腺炎、消化性溃疡、呕吐。

全身和给药部位:虚弱、胸痛/胸部不适、水肿、疲劳、感觉异常、步态异常、流行性感冒类症状、肿块、疼痛、口渴。

肝胆系统:胆结石/胆囊炎、肝脂肪变性、肝炎、肝肿大。

免疫系统:过敏反应。

感染:带状疱疹。

并发症:挫伤。

代谢及营养:厌食、食欲降低/增加、脱水、糖尿病、高胆固醇血症、高血糖、高血脂、高甘油三酯血症、低钾血症、体重减轻/增加。

肌肉骨骼和结缔组织:关节炎、关节僵硬、关节肿胀、肌肉痉挛/抽搐/紧张/无力、骨骼痛/僵硬、肌痛。

神经系统:味觉异常、平衡异常、脑血管意外、Guillain-Barré综合征、头痛、轻偏瘫、感觉迟钝、嗅觉减退、腔隙性脑梗死、昏睡、精神障碍、偏头痛、感觉异常、嗜睡、短暂性脑缺血发作、震颤。

精神疾病:烦躁、焦虑、抑郁、失眠、易怒、性欲减退、神经过敏、急性焦虑症、人格改变。

泌尿系统:血尿症、肾结石、尿频、蛋白尿、肾功能衰竭、肾功能不全、尿急、尿失禁。

生殖系统和乳房:乳房疼痛、勃起功能障碍、男性乳房发育症。

呼吸、胸、纵隔:支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻衄、鼻腔干燥、鼻窦分泌过多、咽部水肿、呼吸道充血、喷嚏、咽喉发炎、上呼吸道感染。

皮肤及皮下组织:脱发、血管性水肿、皮炎、皮肤划痕症、瘀斑、湿疹、毛发颜色改变、毛发生长异常、多汗症、脱皮、瘀点、光过敏、瘙痒症、紫癜、皮肤变色/色素沉着、皮损、皮肤气味异常、荨麻疹。

血管:面红、热潮红、高血压、低血压。

实验室指标:活化部分凝血活酶时间延长、肌酸升高、碳酸氢盐减少、钠增多、脑电图异常、血糖升高、胆固醇升高、甘油三酯升高、淀粉酶升高、钾增多、促甲状腺激素升高、血小板计数降低、红细胞比容降低、血红蛋白降低、红细胞平均体积增加、红细胞减少、肌酐升高、血尿素升高、血尿素氮/肌酐比值升高、肌酸磷酸激酶增加、碱性磷酸酶升高、乳酸脱氢酶升高、前列腺特异性抗原增加、尿量增多/减少、淋巴细胞计数减少、嗜中性粒细胞计数减少、白细胞升高/降低、凝血试验异常、低密度脂蛋白增高、凝血酶原时间延长、管型尿、尿白细胞阳性、尿蛋白阳性。

心血管风险

在随机对照及长期扩展性研究中,心血管事件和死亡是APTC(Anti-PlateletTrialists’ Collaborations)预先确定的终点(包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性卒中)之一。在随机对照的III期试验中,APTC事件中,每100例患者-年的发生率分别是:安慰剂组0 (95%CI 0.00-6.16)、非布司他40mg组0(95% CI 0.00-1.08)、非布司他80mg组1.09(95% CI 0.44-2.24)、别嘌醇组0.60(95% CI 0.16-1.53)。

在长期扩展性研究中,APTC事件的发生率分别是:非布司他80 mg组0.97(95% CI 0.57-1.56),和别嘌醇组 0.58(95% CI 0.02-3.24)。

总之,相比于别嘌醇组,非布司他治疗组具有较高的APTC事件发生率,但与非布司他的因果关系还未确定。服药时应监测心肌梗死和脑卒中的症状和体征。

2. 国外产品上市后经验

对非布司他上市后药物的使用中,对药品的不良反应进行了鉴别。由于这些不良反应是从未知数量的患者中自发报告的,因此不可能准确评估其发生频率或判断其与药物的因果关系。

肝胆异常:肝功能衰竭(有些是致命的)、黄疸、肝功能检查结果严重异常、肝脏疾病。

免疫系统异常:过敏反应。

肌肉骨骼和结缔组织异常:横纹肌溶解症。

精神异常:包括攻击性倾向的精神病行为。

肾脏和泌尿系统异常:肾小管间质性肾炎。

皮肤和皮下组织异常:全身性皮疹,Stevens Johnson综合征,皮肤过敏反应。

非布司他片-百度百科

疑问4:非布司他片作用是什么?

非布司他作为一个新型的降尿酸药物,越来越被人们认识和熟知,非布司他是通过抑制黄嘌呤氧化酶而降尿酸,起效快、安全、有效,但是,费用相对很高,目前平均在十块钱一粒,一天吃一粒。当然,再好的药物也有副作用,副作用主要是可以引起肝功能、肾功能损害,对心血管事件有增加风险,但是,相对别嘌醇和苯溴马隆,它的副作用是相当少了,别嘌醇和苯溴马隆的肝肾毒性相对大很多,出现的几率更大。

拓展资料

一、西药,相对于祖国传统中药而言,指西医用的药物,一般用化学合成方法制成或从天然产物提制而成;包括阿司匹林、青霉素、止痛片等。西药即为有机化学药品,无机化学药品和生物制品。看其说明书则有化学名、结构式,剂量上比中药精确,通常以毫克计。[western medicine] 相对于祖国传统中药而言,指现代医学用的药物,一般用化学合成方法制成或从天然产物提制而成;包括阿司匹林、青霉素、止痛片等西药即为有机化学药品,无机化学药品和生物制品。看其说明书则有化学名、结构式,剂量上比中药精确,通常以克或毫克计。

二、从使用对象上说:它是以人为使用对象,预防、治疗、诊断人的疾病。有目的地调节人的生理机能,有规定的适用症、用法和用量要求;从使用方法上说:除外观,患者无法辨认其内在质量,许多药品需要在医生的指导下使用,而不由患者选择决定。同时,药品的使用方法、数量、时间等多种因素在很大程度上决定其使用效果,误用不仅不能"治病",还可能"致病",甚至危及生命安全。因此,药品是一种特殊的商品。

三、药品质量符合规定不仅是产品质量符合注册质量标准,还应使其全过程符合《药品生产质量管理规范》(简称GMP)。

《药品生产质量管理规范》(Good Manufacture Practice,GMP)是药品生产和质量管理的基本准则,适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。大力推行药品GMP,是为了最大限度地避免药品生产过程中的污染和交叉污染,降低各种差错的发生,是提高药品质量的重要措施。

疑问5:非布司他服用多了有什么副作用

非布司他服用多了有什么副作用

非布司他是最近几年的一个新药,主要用于治疗高尿酸血症、痛风,其作用机制是抑制黄嘌呤氧化酶从而抑制尿酸的生成。但也有副作用,首先常见的副作用有肝功能异常、肾功能异常。其次可以出现血液系统损害,比如白细胞减少、贫血、血小板减少。其次还有胃肠道反应,可以出现腹痛、腹泻。再次还可以出现皮疹、过敏。再次一项长期的扩展研究中报道,非布司他能够使心血管事件发生率增加,但是其相关的机制尚不确定,尚待进一步的研究。所以在服用非布司他的时候一定也要观察相关的副作用。

疑问6:痛风患者长期使用非布司他真的好吗?

这位痛友,你的担心是对的,非布司他尽管是目前国内治疗痛风最先进的药物,其副作用较比其它治疗痛风药物更少,更适合长期服用,但毕竟在说明书上也说明了大量的副作用,特别是近几年非布的大量临床应用观察显示,其对敏感人群的副作用还是很大的,主要是肝肾功能异常。随着我国医疗科学技术的进步,医治痛风的药物和其它医技的进步,痛风的有效性治疗已变得可控、可行,尽管是一个需长期治疗的疾病,但愈后相对较好。所以大量患者在治疗痛风的同时更关心药物的副作用等带来的危害,因此如何科学的用药,既有效的治疗了痛风病,又最大限度的减少药物副作用对人体的损害是目前医药界的医者、药者及患者共同关注、关心的治疗问题。要想既有效的治疗痛风,又能最大程度的减轻痛风的并发症或后遗症及药物或其它方法的副作用,就必须对痛风病有一个根本性的了解和掌握,才能更好的预防和治疗痛风,更好的科学用药,减少药物副作用的损害。痛风实际上就是一种由尿酸盐沉积所致的关节病,与嘌呤代谢紊乱和(或)尿酸排泄减少所致的高尿酸血症直接相关。临床上分为两类:一、原发性痛风:多有遗传性,其原因主要是嘌呤等代谢酶缺陷、缺乏及合成酶活性亢进。二、继发性痛风:指继发于其他疾病过程中的一种临床表现,也可因某些药物所致。很多导致尿酸产生增多的疾病均可继发此病,肾脏疾病引起的肾小球滤过功能减退,可使尿酸排泄减少,血尿酸浓度升高也可导致此病。痛风多见于中年男性,近些年有年轻化趋势。痛风发病期可分为1性痛风性关节炎期。2.间歇发作期(最常见)。3.慢性痛风石病变期(最烦恼)。4.肾脏病变期(越来越少)。这里重点强调一下,治疗痛风最主要的方法是预防性治疗和科学性治疗,预防性治疗是指既发病前的遏制性治疗,科学性治疗是指用药过程中如何用最小的剂量,最短的阶段性周期的治疗,非布的应用也应遵循这一方法。临床治疗、观察、研究表明,这是目前治疗痛风及减少药物副作用最有效的医疗方案。是迅速控制急性发作,预防复发,纠正高尿酸血症,预防尿酸盐沉积造成的关节破坏及肾脏损害最科学有效的治疗方法,需要医者和患者共同的努力。另外,痛风治疗另一核心要素是非药物防治,既预防性治疗,它与药物治疗同等重要,主要做好以下几点:1.低嘌呤、低能量、低量饮食;2.保持合理体重,戒酒,多多饮水。3.避免受凉受潮、过度疲劳和精神紧张;4.穿舒适鞋,防止关节损伤性运动;5.长期碱化尿液;6.防止生物钟紊乱,提高机体免疫力等。建议仅供参考。

疑问7:非布司他有何副作用?

非布司他片常见的副作用包括肝功能异常、恶心、关节痛、皮疹等。

非布司他片为2-芳基噻唑衍生物,是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。因此常用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗,不推荐用于无临床症状高尿酸血症。非布司他片较少见的副作用还包括贫血、特发性血小板减少性紫癜、白细胞增多/减少、心房颤动/心房扑动、心脏杂音、腹胀、腹痛、便秘、口干等,如果不良反应严重,应停止用药,尽快到医院采用相应救治措施。

疑问8:非布司他吃了有副作用吗?

副作用是没有的,不过吃的时候不能摄入海鲜鱼虾类食物,台湾的非布司他叫福避痛也挺好的。

疑问9:痛风药“非布司他”,长期服用会有不良反应吗?

尿酸在体内的合成需要黄嘌呤氧化酶进行催化,非布司他是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制该酶的活性,从而抑制尿酸的合成,降低血尿酸浓度,在临床上主要用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗,而不推荐其用于无症状的高尿酸血症。非布司他最适合用于尿酸生成过多型高尿酸血症,在选用非布司他之前,应检查24小时尿尿酸含量,以确定高尿酸血症的类型。非布司他在体内大部分经肝脏代谢,代谢后的非活性产物可经过肾脏、胆汁和粪便等多种途径排泄,对于肾功能不全的患者,非布司他也可以作为首选降尿酸药。

我们在看药物说明书时,会特别关注药物的不良反应,说明书中往往会列出药物在上市前和上市后所有出现过的不良反应,让人抓不住重点,其实我们最应该关注药物的常见不良反应和严重不良反应,下面对非布司他不良反应进行总结:

非布司他是治疗的痛风的对症药物,是可以起到缓解病情、促进降尿酸的作用。如果说有副作用的话,那任何药物长期的服用都会有一定的副作用,俗话说得好“是药三分毒”所以不能题目不能这样的说。另外,像文中说到的现在尿酸是488那么除了在常规用药饮食方面也是要个格外注意忌口的,如果说通过饮食能够很好的控制稳定住病情不发展,并且指标有所以下降,那么可以考虑在医生的指导下减量药物的服用,但是切不可自己擅自调整药物剂量。

1.非布司他抑制尿酸生成,所以它的适应症为尿酸生成过多的患者,而有的高尿酸血症可能是尿酸排泄不良,此类患者可能就不适合。

2.该药最好是用于痛风患者的高尿酸血症,如果只是单纯尿酸稍高,还未发生痛风,不推荐使用。

3。开始剂量从40mg起,两周后复查血尿酸水平,如果尿酸水平仍高于360umol/L,可考虑将剂量增加到80mg。

疑问10:非布司他可以长期服用吗?对身体会有什么影响?

本文内容仅供学习参考,具体用药请遵医嘱。

关于痛风常用药物非布司他是否可以长期服用,我可以告诉您:“在没有出现不良反应,同时符合用药人群特征的情况下,可以长期服用。”

对于长期患痛风、高尿酸血症等疾病的患者来说,医生开具的药物有:秋水仙碱片、非布司他片、苯溴马隆片和碳酸氢钠片。目前临床常用的降尿酸药物有抑制尿酸生成药和促进尿酸排泄药,非布司他属于抑制尿酸生成药,适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。对于这个药很多人不了解,是药三分毒,药物的使用要慎重,下面我们就来简单介绍一下非布司他,光靠非布司他就能降尿酸吗?非布司他可以长期服用吗?

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阻止尿酸生成的非布司他没有副作用吗?

1970年,日本投入研发非布司他,经过2000多次临床经验试验,这款药品终于研究成功。这款药品印度也有仿制药,国内也有生产。

那么日本帝人和国内非布司他的功效和副作用是一样的吗?答案是肯定的。所以其实绕路去用日本非布司他。

非布司他的分子式是C16H16N2O3S,分子量为316.37,主要成份为非布佐司他,化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。其制作工艺为以对羟基硫代苯甲酰为起始物料,经环合、甲酰化、加成消除、脱水、取代,最终水解获取药物。

非布司他为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,会选择性的结合XO,且不会与嘌呤和嘧啶代谢过程中的其他酶(如嘌呤核苷磷酸化酶等)发生作用,也不会对嘧啶和嘌呤的代谢产生影响,适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。 XOR是导致尿酸形成的一种酵素,非布司他的药用原理便是通过阻碍XOR的动作从而阻止尿酸的生成,结果就是血液或尿中的尿酸减少。

从2013年起非布司他在中国上市,欧美上市时间分别是2008年和2009年,在欧美的痛风指南中,非布司他为一线降酸药物,其具有强效、安全、轻中度肾功能不全者不需要调整剂量的优势。

但是请注意一点,国内外诊疗指南均不推荐无症状高尿酸血症常规进行药物降尿酸治疗。在2019年11月13日美国风湿病学会(ACR)发布的2020痛风临床实践指南(草案)中指出:“抑制尿酸合成药(非布司他)本身可增加心血管事件发生风险,促进尿酸排泄药苯溴马隆本身可以引起肝损害。”

非布司他在日本属于处方药,说明也是具有副作用。相关评价和学术论文均显示对人体有害。因此,无论你服用哪里生产的非布司他,医生都会建议每一到两个月去医院进行相关检查。

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哪些患者首选非布司他?

高尿酸血症可分为三型:尿酸排泄不良型、尿酸生成过多型和混合型。非布司他通过选择性抑制黄嘌呤氧化酶,减少尿酸生成而降低血尿酸水平,最适合尿酸生成过多型。

需要首选非布司他进行治疗的患者有以下几类:

①轻、中度肾功能损害的痛风患者:别嘌醇在肝脏代谢为有活性的羟嘌呤醇,经肾脏排出体外。肾功能不全的患者由于代谢不畅,使得药物在体内蓄积,从而导致不良反应增加。与此对比,非布司他主要在肝脏代谢为非活性物质,49%通过肾脏排泄,45%经过粪便排泄,属于双通道排泄药物。因此对于轻、中度肾功能损害的痛风患者,应当首选非布司他进行治疗。②别嘌醇不耐受的痛风患者:我国有0.6%的患者服用别嘌醇后会产生严重的不良反应,如重型多形红斑、大疱性表皮坏死松解、剥脱性皮炎等,此时必须马上停药,不能再使用别嘌醇。其可能发病的机制为,别嘌醇属于非特异性黄嘌呤氧化酶抑制剂,在结构上与嘌呤高度相似,因此别嘌醇除参与嘌呤分解代谢的调节外,还参与嘌呤其它代谢的调节。别嘌醇可通过抑制嘌呤核苷磷酸化酶,抑制鸟嘌呤的形成;通过抑制乳清酸核苷酸脱羧酶,干扰嘧啶代谢合成DNA。而非布司他属于特异性黄嘌呤氧化酶抑制剂,不干扰嘌呤和嘧啶的合成,不良反应较别嘌醇小。因此,不耐受别嘌醇(产生严重不良反应)的痛风患者,应当首选非布司他,遵医嘱进行治疗。③血尿酸控制不理想的患者:非布司他可以同时抑制还原型和氧化型的黄嘌呤氧化酶,较小剂量就能发挥强大的黄嘌呤氧化酶抑制作用。而别嘌醇只对还原型的黄嘌呤氧化酶有抑制作用,对氧化型无效,因此非布司他双管齐下、两者兼顾的特性决定了其比别嘌醇更高效。

部分因尿酸生成增多而引起痛风的患者,在服用别嘌醇后,血尿酸控制不佳,此时需使用非布司他代替别嘌醇。由于非布司他在作用机理上更胜一筹,所以选择非布司他能达到较好的效果。值得注意的是,单用非布司他时,容易引起痛风的急性发作,所以一般在用药的前3~6个月,要在医生的指导下加用秋水仙碱或非甾体类抗炎药。

非布司他可以长期服用?

从临床上看,非布司他适用于痛风患者的长期治疗,包括尿酸生成增多和肾清除率下降的痛风患者,同时适合别嘌醇不耐受、治疗后尿酸不能达标的患者,但不建议用于无临床症状的高尿酸血症。根据中华医学会风湿病学分会《2016中国痛风诊疗指南》:

“推荐意见9:痛风患者在进行降尿酸治疗时,抑制尿酸生成的药物,建议使用别嘌醇或非布司他;促进尿酸排泄的药物,建议使用苯溴马隆对抑制尿酸生成的药物,非布司他在有效性和安全性方面较别嘌醇更具优势。对促进尿酸排泄的药物,苯溴马隆和丙磺舒均可用于慢性期痛风患者。”

非布司他起始剂量为20~40mg/d,2~4周可增加20mg/d,最大剂量为80mg/d;合并心脑血管疾病的老年人谨慎使用;CKD4~5期降尿酸药物优先考虑非布司他,最大剂量40mg/d。

服药一段时间之后要去复查,检查尿酸值,如果尿酸仍然居高不下需要继续吃,如果尿酸值回到正常水平,可以慢慢减少用药剂量,但是不要随便停药,以免反弹。

和别嘌醇一样,非布司他属于黄嘌呤氧化酶抑制药,但是两种药物分子结构完全不同。非布司他主要通过非竞争机制与黄嘌呤氧化酶结合,抑制黄嘌呤酶活性和尿酸生成。与别嘌醇相比,非布司他可以抑制还原型、氧化性黄嘌呤氧化酶和不干扰嘌呤的嘧啶代合成。在不良反应上,比别嘌醇要更小。

非布司他对轻中度肾功能不全的患者不需要调整剂量,此外,它与别嘌醇相比所具备的优势:耐受性良好;半衰期长;依从性高;不良反应相对少;药物相互作用少。

非布司他空腹后在肠道吸收,生物利用度为47%,其主要是在肝部代谢非活性物质,45%通过粪便排出、49%通过肾排泄。虽然对肾功能不全患者可以使用,但是因为在肝代谢,所以肝功能异常的痛风患者需要谨慎使用。这也就解释了,为什么风湿免疫科医生需要痛风患者查肝肾功能?

一是为明确伴发疾病;二是为了作为用药前的基线检查,精准用药。

对于一般痛风患者,血尿酸应稳定控制在360μmol/以下;对严重痛风(痛风石、慢性关节病变、痛风频繁发作)患者,血尿酸应稳定控制在300μmol/L以下,以促使尿酸结晶更快溶解。当尿酸结晶完全溶解后,即可将药物减量,并将血尿酸控制水平由<300μmol/L提高到<360μmol/L。

吃非布司他会引起痛风发作正常吗?

在非布司他说明书上写道:吃非布司他初期,可能引起痛风发作。这个现象是正常现象吗?需要停药吗?

痛风患者在服药期间,不仅包括非布司他,苯溴马隆、秋水仙碱等都会出现溶晶痛的现象。这是因为血尿酸水平的改变导致组织沉积的尿酸盐被动员出来。尿酸盐结晶在未服用药物时,沉积在跖趾关节、踝关节、膝关节等部位;这些沉积的尿酸盐结晶在偏振光显微镜下多显现出针形。在服用药物时,身体默认缺少尿酸,便会从尿酸库、尿酸沉积处调集尿酸溶解到血液中,保持原来的尿酸浓度,这时候就会引发痛风的急性发作。

因此通常医生在建议用药时,会在降尿酸初期将药物用量减半:非布司他的服用量从10mg规格开始服用,每日一次,同时每日监测体内尿酸含量;两周后从20mg规格服用,同样每日一次;六周后从40mg规格开始服用。但最大服用量每日不得超过60mg。

但是逐渐加量的服药方式不能完全避免溶晶痛,所以有些医生会建议非甾体抗炎镇痛药的服用。我们认为,溶晶痛现象其实代表了尿酸已经在逐步得到控制,且关节内的尿酸盐结晶也在融化,所以不必过分焦虑。只要将尿酸控制在达标水平,关节功能得到恢复性痛风发作不再频繁,这才是治疗痛风的根本。

这些情况请考虑停药

但是,非布司他就真的是“神药”吗?在美国FDA的统计数据里:

非布司他可出现皮疹或超敏反应;约4%的痛风患者服用后出现转氨酶升高,停药后可恢复正常;当用量超过80mg/d时,心血管不良事件发生率增加;其他的不良反应包括心绞痛、贫血、消化不良、视物模糊、水肿等。所以用药期间出现相关问题,都要及时咨询主诊医生。

同时,我们需要明确的是,作为抑制尿酸生成的药物,非布司他并不能改变人体嘌呤代谢异常的问题;在痛风急性期发作时,非布司他并不具备止痛功能,只能作为长期控制尿酸生成的药物;包括我们提出的如果用药期间出现肝功能异常就需要终止用药。

在国内,非布司他上市时间较短,公开发表的不良反应案例较少。长期治疗研究显示,非布司他具有较好的耐受性,其常见的不良反应有头痛、恶心、腹泻、关节痛及流感样症状等,其他有:

①严重不良反应为心血管疾病,包括非致死性心肌梗死、非致死性中风以及心血管死亡的发生率高于别嘌呤醇,心血管不良反应的发生率和非布司他剂量没有关系,且不随治疗时间的延长而增加。②皮肤反应:国内外均有临床报道,表现为带状疱疹、皮疹、瘙痒、血管神经性水肿、皮肤色素沉着改变、皮肤划痕症等。如怀疑发生严重的皮肤反应,应停止使用非布司他,及时就医。若患者曾在使用别嘌醇时报告过类似的皮肤反应。③肝损害:如出现表现为疲劳、厌食、右上腹不适、尿色加深或黄疸等症状的肝损伤,应立即监测肝功能。若发现患者肝功能异常[谷丙转氨酶(ALT)>正常值上限的3倍时,应中止用药,尽量确定可能的原因,在原因不明确时,不应再次使用。备孕期间要不要停非布司他?

从临床上看,非布司他对怀孕期的男女都没有足够充分的对照。虽然大鼠和家兔试验表明,对两种动物生育力和生殖行为未见明显影响。但是根据门诊经验和临床病例总结,我们通常不建议怀孕和与怀孕相关的情况下使用非布司他:

①不建议孕妇服用该药物,因为该药物可能造成新生儿死亡率增加,体重增加减少;②不建议哺乳期给予此药物,因为很多药物会通过人乳汁分泌;③不建议备孕期的男性服用该药物,以免药物对人体产生影响;④如果备孕,我们建议停药半年,停药要让药物在身体内基本完全代谢掉,方能进行怀孕。停药要根据尿酸值选择恰当的时机,以避免备孕期间发作。

痛风相关的其它药物,也应该至少停药一到三个月。在备孕期间可以完善相关检查。此外,男人在吃药物期间不建议怀孕,不论药物对精子是否有影响。

在停药后,可以服用叶酸,叶酸能预防胎儿神经管畸形。同时停药后要注意控制饮食,多喝水,管住嘴,减减肥,作息规律,情绪饱满,爱笑的人运气总不会太差。

服用非布司他要注意什么?

在服用治疗高尿酸血症药物的时候,需要注意以下四个方面:

①开始治疗约半年后,痛风反而较容易发生。这是因为药物引起血液中的尿酸浓度急剧下降,关节等部位滞留的尿酸更容易形成结晶。尽管我们在前面已经告诉您尿酸上升,体内尿酸易形成结晶,易引起痛风发作,但尿酸急剧下降也可诱发痛风发作。因此在降尿酸的同时,一定要采用相应的诸如微创针刀镜等方式清除关节部位的尿酸盐结晶;同时改变不合理的生活方式,比如饮酒、剧烈运动、承受较大心理压力等,如果有发作先兆出现,可以在医生指导下服用相关急性痛风所使用的药物。②对于服用促进尿酸排泄药物的人,为了使尿酸碱性升高可以服用小苏打。大量的尿酸排泄在酸性的尿液中,容易形成尿路结石。小苏打中含有大量的钠,限制盐分摄入的患者要注意。③为了保证每日尿量在2升左右,可以饮用粗茶、红茶等有利尿作用的茶。如果尿量增多,与之相应的尿酸排泄也会增多,对尿结石能起到预防作用。④患者不要自己买药降尿酸。因为降尿酸的药物有很多种,每个人的发病原因不一样,用的降尿酸药物也不一样,而且一般降尿酸的药物副作用较大,所以必须在专业的医生监管下服用。

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